Was Sie über Arava (Leflunomid) wissen sollten

Arava (Leflunomid) ist ein einmal täglich einzunehmendes krankheitsmodifizierendes Antirheumatikum (DMARD), das zur Verringerung von Schmerzen, Steifheit und Entzündungen und zur Verlangsamung des Krankheitsverlaufs bei mittelschwerer bis schwerer rheumatoider Arthritis (RA) angewendet wird. Als Immunmodulator wirkt Arava, um Gelenkschäden zu verringern und Behinderungen vorzubeugen. Es wird oft verschrieben, wenn andere DMARDs, wie Methotrexat, nicht vertragen werden oder die RA-Symptome nicht kontrollieren können.

Bevor Sie Arava verschreiben, wird Ihr Arzt den potenziellen Nutzen gegen die Risiken abwägen. Das Medikament wurde erstmals 1998 von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zugelassen und trägt jetzt Black-Box-Warnungen der FDA für potenziell lebensbedrohliche Lebererkrankungen und fetale Schäden.

Verwendet

Arava wird bei mittelschweren bis schweren Fällen von RA angewendet, um mit der Krankheit verbundene Entzündungen einzudämmen.

Als Immunmodulator von Isoxazol hemmt Arava die Dihydroorotat-Dehydrogenase, ein Enzym, das an der überschießenden Immunantwort beteiligt ist, die Entzündungen bei RA anregt.

Arava blockiert die Bildung von DNA, die für die Entwicklung von Zellen, beispielsweise des Immunsystems, benötigt wird. Die antiproliferative Aktivität des Medikaments (d. h. seine Fähigkeit, die Ausbreitung von Zellen zu verhindern) unterdrückt das Immunsystem und stoppt anschließend das Fortschreiten der Arthritis.

Vor der Einnahme

Wenn bei Ihnen rheumatoide Arthritis diagnostiziert wurde, wird Ihr Arzt wahrscheinlich Methotrexat als Erstlinienbehandlung verschreiben. Wenn Sie mit Methotrexat keine ausreichenden Ergebnisse erzielen, kann Ihr Arzt Arava oder ein anderes DMARD zusätzlich zu oder anstelle von Methotrexat verschreiben.

Vor der Einnahme von Arava wird Ihr Arzt ein Blutbild zur Überprüfung Ihrer Ausgangswerte der Leberfunktion, ein großes Blutbild, einen Tuberkulosetest und einen Schwangerschaftstest (bei Frauen im gebärfähigen Alter) anordnen. Ihr Arzt wird auch Ihren Blutdruck kontrollieren.

Bevor Sie mit der Behandlung mit Arava beginnen, müssen Sie möglicherweise Ihre Impfungen aktualisieren, da bestimmte Impfstoffe während der Einnahme von Arava vermieden werden sollten. Zu den Impfstoffen, die Sie möglicherweise benötigen, gehören:

• Lungenentzündung
• Hepatitis B
• Tetanus-Booster
• Gürtelrose

Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen

Aufgrund potenziell gefährlicher Nebenwirkungen sind einige Personen möglicherweise keine guten Kandidaten für eine Behandlung mit Arava. Wenn einer der folgenden Punkte zutrifft, ist Arava nicht das Richtige für Sie:

• Schwere Immunschwäche
• Knochenmarksdysplasie
• Schwere oder unkontrollierte Infektionen
• Vorbestehende Lebererkrankungen wie Hepatitis oder Zirrhose
• Eine Überempfindlichkeit gegen Leflunomid oder einen inaktiven Bestandteil von Arava Tabletten
• Schwangerschaft (oder die Möglichkeit einer Schwangerschaft und keine Anwendung von Verhütungsmitteln)
• Stillen

Wie bei allen Medikamenten besteht bei Arava das Risiko bestimmter Medikamenteninteraktionen.

Dosierung

Arava ist in 10 Milligramm (mg) und 20 mg Filmtabletten (30-Count-Flaschen) erhältlich. Arava ist auch in einer 100-mg-Blisterpackung mit 3 Stück erhältlich.

Arava wird in der Regel in den ersten drei Tagen mit einer höheren Dosis, der sogenannten Aufsättigungsdosis, von 100 mg begonnen und dann auf eine Tagesdosis von 20 mg reduziert.

Überprüfen Sie Ihr Rezept und sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um sicherzustellen, dass Sie die richtige Dosis für Sie einnehmen.

Es kann mehrere Wochen dauern, bis sich die Gelenkschmerzen oder Gelenkschwellungen spürbar bessern. Der volle Nutzen kann möglicherweise erst sechs bis zwölf Wochen nach Beginn der Anwendung von Arava realisiert werden.

Änderungen

Menschen, die ein erhöhtes Risiko für Leberschäden haben, überspringen normalerweise die Aufsättigungsdosis.

Wenn bei Ihnen unangenehme Nebenwirkungen auftreten, kann Ihr Arzt Ihre Dosis auf 10 mg täglich reduzieren.

Einnahme und Aufbewahrung

Arava sollte einmal täglich zur oder ungefähr zur gleichen Zeit eingenommen werden. Wenn Sie Ihre Tagesdosis vergessen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Alkohol sollte während der Einnahme von Arava vermieden werden, da er das Risiko von Leberschäden erhöhen kann. Besprechen Sie Ihren Alkoholkonsum mit Ihrem Arzt.

Nebenwirkungen

Die häufigste Nebenwirkung von Arava, von der etwa 20 % der Anwenderinnen betroffen sind, ist Durchfall. Dies bessert sich normalerweise mit der Zeit und kann mit rezeptfreien Medikamenten gegen Durchfall behandelt werden. In einigen Fällen muss die Dosis von Arava möglicherweise verringert werden, um weichen Stuhlgang zu behandeln.

Andere häufige Nebenwirkungen sind:

• Brechreiz
• Kopfschmerzen
• Atemwegsinfektion

• Erhöhte Leberenzyme (ALT und AST)

• Haarverlust
• Ausschlag

Die Erhöhung der Leberenzyme betrifft normalerweise weniger als 10 % der Patienten, die Arava einnehmen. Da es jedoch zu Leberschäden führen kann, insbesondere bei Alkoholkonsum oder bei bestimmten anderen Medikamenten, sollten regelmäßige Bluttests zur Überwachung der Leber durchgeführt werden.

Ebenso könnte Ihr Arzt Ihren Blutdruck während der Einnahme von Arava engmaschig überwachen, da das Medikament Bluthochdruck verursachen kann.

Schwerwiegende Nebenwirkungen

In seltenen Fällen können bei Patienten, die Arava einnehmen, Lungenprobleme, einschließlich Husten oder Kurzatmigkeit, auftreten. Wenn Sie eine dieser Nebenwirkungen bemerken, suchen Sie sofort einen Arzt auf:

• Hautausschlag mit oder ohne Fieber
• Nesselsucht
• Blasen oder Abschälen der Haut
• Wunde Stellen im Mund
• Juckreiz
• Schwierigkeiten beim Atmen
• Neuer oder sich verschlimmernder Husten
• Brustschmerzen
• Blasse Haut

Warnungen und Interaktionen

Arava trägt eine FDA-Black-Box-Warnung – die stärkste Warnung – für embryo-fetale Toxizität und Hepatoxizität (Leberversagen).

Bei einigen Patienten, die mit Arava behandelt wurden, wurde über schwere Leberschäden, einschließlich tödlichem Leberversagen, berichtet. In seltenen Fällen wurde über Panzytopenie, Agranulozytose und Thrombozytopenie berichtet. Ein Blutbild sollte routinemäßig durchgeführt werden, um auf Anomalien zu achten.

Seltene Fälle von Stevens-Johnson-Syndrom, toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN) und Arzneimittelreaktionen mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) wurden bei mit Arava behandelten Patienten berichtet. Wenn einer dieser Fälle auftritt, sollte Arava abgesetzt und ein Verfahren zur Eliminierung des Arzneimittels eingeleitet werden.

Bei einigen Patienten, die Arava einnahmen, wurde über periphere Neuropathie berichtet. Während die Symptome in den meisten Fällen nach dem Absetzen von Arava nachließen, hatten einige Patienten anhaltende Symptome.

Personen, die Teriflunomid oder andere hepatoxische Arzneimittel einnehmen, sollten Arava nicht einnehmen. Medikamente, die die Leber beeinträchtigen können, sollten mit Vorsicht angewendet werden. Darüber hinaus können die folgenden Medikamente mit Arava interferieren:

• Questran (Cholestyramin)
• Orinase (Tolbutamid)
• Rifadin oder Rimactan (Rifampin)