Was Sie über Odefsey (Emtricitabin, Tenofovir AF, Rilpivirin) wissen sollten

Odefsey ist ein Einzelpillen-Kombinationsmedikament mit fester Dosis, das zur Behandlung von HIV verwendet wird. Es ist in Tablettenform erhältlich und kann bei Erwachsenen und einigen Kindern angewendet werden. Es besteht aus drei verschiedenen antiretroviralen Wirkstoffen:

• Emtricitabin, allgemein FTC genannt, ein nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTI)

• Rilpivirin, ein nicht-nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTI)

• Tenofoviralafenamid (TAF), ein weiterer NRTI

Odefsey wird allein angewendet und erfordert keine zusätzlichen Medikamente, um eine Virussuppression zu erreichen und aufrechtzuerhalten.

Odefsey wirkt, indem es verschiedene Stadien des HIV-Replikationszyklus hemmt. Sowohl FTC als auch TAF blockieren ein Enzym namens Reverse Transkriptase, das HIV verwendet, um seine virale RNA in DNA umzuwandeln, um die genetische Maschinerie der Zelle zu „kapern“. Rilpivirin wirkt ähnlich, blockiert jedoch nicht die Bildung doppelsträngiger DNA, sondern bindet an das Enzym selbst, um dessen Aktivität zu blockieren.

Odefsey ist das zweite antiretrovirale Kombinationspräparat, das TAF verwendet, eine „verbesserte“ Form von Tenofovirdisoproxilfumarat (TDF), das in den Medikamenten Truvada (FTC + TDF) und Atripla (Efavirenz + FTC + TDF) enthalten ist. Als solches kann es als Verbesserung gegenüber TDF-basiertem Complera (FTC + Rilpivirin + TDF) angesehen werden.

Verwendet

Odefsey wurde im März 2016 von der Food and Drug Administration (FDA) für die Anwendung bei Erwachsenen und Kindern mit einem Gewicht von mindestens 35 Kilogramm (77 Pfund) zugelassen. Es ist für die Anwendung bei neu behandelten Personen mit einer Viruslast von 100.000 oder weniger indiziert.

Odefsey kann auch verwendet werden, um eine aktuelle Therapie (wie Complera) zu ersetzen, wenn die Person seit mindestens sechs Monaten eine nicht nachweisbare Viruslast hat, kein Behandlungsversagen in der Vorgeschichte hat und keine Resistenz gegen eines der in Odefsey verwendeten antiretroviralen Arzneimittel hat.

Es gibt keine Off-Label-Anwendungen für Odefsey und keine generischen Formen des Medikaments.

Vor der Einnahme

Wenn HIV diagnostiziert wird, wird Ihr Arzt einen genetischen Resistenztest anordnen, um festzustellen, ob Sie arzneimittelresistente Varianten in Ihrem „Viruspool“ haben. Anhand der Ergebnisse des Tests, der auch als Genotypisierung bezeichnet wird, kann Ihr Arzt feststellen, auf welche antiretroviralen Medikamente Sie empfindlich reagieren und auf welche nicht.

Wenn Sie auf Odefsey umgestellt werden, kann Ihr Arzt auch einen phänotypischen Test anordnen, bei dem Ihr Virus individuell antiretroviralen Medikamenten ausgesetzt wird, um festzustellen, auf welche Sie am empfindlichsten reagieren.

Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen

Odefsey ist für die Anwendung bei Personen kontraindiziert, die Medikamente einnehmen, die die Konzentration von Rilpivirin im Blutkreislauf verringern können (siehe „Warnhinweise und Gegenanzeigen“ weiter unten). Es wird auch niemals bei Personen angewendet, die eine schwere Überempfindlichkeitsreaktion auf FTC, Rilpivirin oder Tenofovir in beiden Formen hatten.

Rilpivirin kann auch das QT-Intervall auf einem Elektrokardiogramm verlängern und möglicherweise zu einer Herzrhythmusstörung namens Torsades de Pointes führen. Ihr Arzt muss feststellen, ob Sie Medikamente einnehmen, die eine QT-Verlängerung verursachen, und gegebenenfalls entscheiden, ob Odefsey eine angemessene Option für Sie ist.

Da die verschiedenen antiretroviralen Wirkstoffe in Odefsey über die Nieren oder die Leber ausgeschieden werden, sollte Odefsey bei Personen mit vorbestehender Nieren- oder Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden, da es zu Toxizität führen kann. Bei Anwendung unter diesen Umständen ist die routinemäßige Überwachung der Nieren- und/oder Leberfunktion unerlässlich.

Andere antiretrovirale Kombinationspräparate mit fester Dosis

Neben Odefsey gibt es 12 weitere Kombinationsmedikamente, die allein mit einer Tablette täglich eingenommen werden können:

• Atripla (Efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (Bictegravir + FTC + TAF)
• Complera (FTC + Rilpivirin + TDF)
• Delstrigo (Doravirin + Lamivudin + TDF)
• Dovato (Dolutegravir + Lamivudin)
• Genvoya (Cobicistat + Elvitegravir + FTC + TAF)
• Juluca (Dolutegravir + Rilpivirin)
• Stribild (Cobicistat + Elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (Efavirenz + Lamivudin + TDF)
• Symfi Lo (Efavirenz + Lamivudin + TDF)
• Symtuza (Cobicistat + Darunavir + FTC + TAF)
• Triumeq (Abacavir + Dolutegravir + Lamivudin)

Dosierung

Odefsey ist als graue, längliche Filmtablette erhältlich und enthält 200 Milligramm (mg) FTC, 25 mg Rilpivirin und 25 mg TAF. Es ist auf der einen Seite mit „GSI“ und auf der anderen mit „255“ geprägt.

Odefsey wird einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen.

Da Odefsey ein Medikament mit fester Dosis ist, kann die Dosis nicht geändert werden.

Wie zu nehmen und zu speichern

Odefsey muss mit fester Nahrung eingenommen werden, damit Rilpivirin richtig resorbiert werden kann. Proteingetränke oder nahrhafte Getränke reichen nicht aus. Wenn es nicht wie vorgeschrieben zusammen mit Nahrung eingenommen wird, kann die Resorption von Rilpivirin um bis zu 40 % reduziert sein.

Teilen, zerdrücken oder kauen Sie die Tablette nicht, da dies die Resorption beeinträchtigen kann.

Odefsey kann sicher bei Raumtemperatur gelagert werden, idealerweise in seinem lichtbeständigen Originalbehälter in einem kühlen, trockenen Schrank oder einer Schublade. Überprüfen Sie immer das Verfallsdatum und entsorgen Sie abgelaufene Medikamente.

Nebenwirkungen

Odefsey kann bei manchen Menschen Nebenwirkungen verursachen. Die meisten sind im Allgemeinen vorübergehend und klingen im Laufe von Tagen oder Wochen ab, wenn sich Ihr Körper an die Behandlung gewöhnt. Viele Menschen erleben überhaupt keine Nebenwirkungen.

Gemeinsam

Zu den häufigsten Nebenwirkungen, die bei bis zu 2 % der Anwender auftreten, gehören:

• Kopfschmerzen
• Brechreiz
• Blähung
• Durchfall
• Schlaflosigkeit
• Ungewöhnliche Träume,,

Stark

In seltenen Fällen kann Odefsey schwere Nebenwirkungen verursachen. Dabei handelt es sich oft um Personen mit Vorerkrankungen (oder die kontraindizierte Medikamente einnehmen), die nicht angemessen untersucht wurden.

Einige der schwerwiegendsten Komplikationen im Zusammenhang mit Odefsey sind:

• Akute Exazerbationen von Hepatitis B: Zu den Symptomen gehören Müdigkeit, Übelkeit, Gelbsucht (Gelbfärbung der Augen), Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit und dunkler Urin.

• Lebertoxizität: Die Symptome ähneln denen einer akuten Hepatitis B, können aber auch Hautausschlag und Fieber beinhalten.

• Neue oder sich verschlechternde Nierenfunktionsstörung: Zu den Symptomen können verminderte Urinausscheidung, Müdigkeit, Kurzatmigkeit, Übelkeit und Gewebeschwellungen aufgrund von Flüssigkeitsretention gehören.

• Laktatazidose: Die abnormale Ansammlung von Milchsäure im Blutkreislauf kann schwerwiegend und sogar lebensbedrohlich werden, wenn sie unbehandelt bleibt.

• Schwere Hautreaktionen: Seltene Fälle von Arzneimittelreaktionen mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) wurden bei Anwendern berichtet, die sich in schwerem Hautausschlag, Blasenbildung, Fieber, Gesichtsschwellungen und Hepatitis äußerten.

• Schwere Depression: Bei einigen Anwendern von Rilpivirin wurde über schwere depressive Episoden, einschließlich Suizidgedanken, berichtet. Dies wird hauptsächlich bei Personen unter 18 Jahren beobachtet.

• Torsades de Pointes (TDP): TDP-Symptome, die im Allgemeinen bei Menschen auftreten, die Medikamente einnehmen, die das QT-Intervall verlängern, sind Herzklopfen, Schwindel, Übelkeit, kalter Schweiß, Brustschmerzen, Kurzatmigkeit und schneller Puls.

Warnung und Wechselwirkungen

Odefsey trägt eine Black-Box-Warnung, die die Verbraucher auf das Risiko eines potenziell schweren Aufflammens von Hepatitis-Symptomen bei Personen mit einer Co-Infektion mit Hepatitis B hinweist, wenn Odefsey abgesetzt wird. Wenn Odefsey abgesetzt wird, sollte die Leberfunktion überwacht und eine Anti-Hepatitis-B-Behandlung eingeleitet werden, falls ein Schub auftritt. (Menschen, denen Odefsey verschrieben wurde, wird vor Beginn der Behandlung auch ein Hepatitis-B-Test durchgeführt, um zu überprüfen, ob sie die Krankheit haben.)

Odefsey kann bei Frauen, die mit einer nicht nachweisbaren Viruslast schwanger werden, fortgesetzt werden. Da die Resorption von Rilpivirin jedoch während der Schwangerschaft verringert sein kann, müssen Frauen, die keine vollständige Virussuppression aufweisen, möglicherweise auf eine wirksamere Arzneimittelkombination umgestellt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Odefsey kann mit bestimmten Arzneimitteln interagieren, was die Arzneimittelkonzentrationen beeinflussen oder unerwünschte Symptome wie Torsades de Points auslösen kann.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines der folgenden Medikamente entweder unter ihrem Markennamen oder in generischer Form einnehmen:

• Antiarrhythmie-Medikamente: Quinidex (Chinidin), Norpace (Disopyramid), Pronestyl (Procainamid)

• Antibiotika: Robimycin (Erythromycin), Zagam (Sparfloxacin)

• Antikonvulsiva: Dilantin (Phenytoin), Luminal (Phenobarbital), Tegretol (Carbamazepin), Trileptal (Oxcarbazepin)

• Antipsychotika: Haldol (Haloperidol), Mellaril (Thioridazin)

• Medikamente gegen Tuberkulose: Mycobutin (Rifabutin), Priftin (Rifapentin), Rifadin (Rifampin), Rifamate (Rifampin + Isoniazid)

• Protonenpumpenhemmer (PPIs): Kapidex (Dexlanprazol), Losec (Ompreprazol), Nexium (Esomeprazol), Prevacid (Lansoprazol), Protonix (Pantoprazol) oder andere PPIs

• Steroid-Medikamente: Decadron (Dexamethason)

• Johanniskraut

In einigen Fällen kann eine Wechselwirkung eine Dosisreduktion, einen Medikamentenaustausch oder eine mehrstündige Trennung der Dosen erfordern. In anderen ist möglicherweise keine Änderung erforderlich.