Was ist Aciclovir und seine Verwendung?

Was ist Aciclovir?

Aciclovir ist das weltweit am häufigsten verschriebene antivirale Medikament. Es war erstmals 1983 auf Rezept erhältlich.

Aciclovir ist eine synthetische Verbindung mit einer ähnlichen Molekülstruktur wie Purinnukleosid. Es wurde gezeigt, dass es das Wachstum des Herpes-simplex-Virus (HSV), des Varicella-Zoster-Virus (VZV) (Ursache von Windpocken und Gürtelrose), des Epstein-Barr-Virus (EBV, Ursache von Drüsenfieber) und des Cytomegalovirus (CMV) stoppt. .

Indikationen zur Behandlung mit Aciclovir

Aciclovir wird zur Behandlung von:

• Primärer Herpes simplex
• Wiederkehrende Episoden von Herpes genitalis
• Unterdrückung von HSV-Infektionen
• Die ersten Tage der Herpes-Zoster-Infektionen.

Dosierung von Aciclovir

Herpes simplex

• Bei einem ersten Ausbruch bei Erwachsenen und Kindern über 2 Jahre sollte orales Aciclovir 200 mg oder 400 mg dreimal täglich 10 Tage lang fünfmal täglich eingenommen werden. Die Hälfte der Erwachsenendosis sollte für Kinder unter 2 Jahren angewendet werden.
• Bei wiederkehrenden Episoden sollte die Behandlung zum frühesten Zeitpunkt begonnen und 5 Tage lang fortgesetzt werden.
• Wenn eine unterdrückende Langzeittherapie erforderlich ist, werden zweimal täglich 400 mg verabreicht.

Aciclovir ist auch als Fieberbläschencreme für Lippen und Gesicht sowie als Augensalbe bei Augeninfektionen erhältlich. Es sollte beim ersten Anzeichen einer wiederkehrenden Infektion angewendet werden, oft ein Kribbeln. Es wird dann alle vier Stunden während der Wachstunden 5 Tage lang in den betroffenen Bereich gerieben. Es ist nicht zur Verwendung im Mund oder in anderen Schleimhäuten geeignet.

Varizellen-Zoster

Aciclovir ist ein wichtiges Arzneimittel zur Behandlung von Herpes zoster (Gürtelrose), kann aber auch zur Behandlung von Varizellen (Windpocken) bei Erwachsenen oder schwerer Infektionen bei Kindern eingesetzt werden.

Die besten Ergebnisse werden erzielt, wenn die Behandlung innerhalb von 48 Stunden nach Ausbruch des Ausschlags beginnt. Orales Aciclovir 800 mg fünfmal täglich über 7 Tage beschleunigt die Heilungsrate von Blasen. Bei Zoster-Infektionen verringert es auch die Schwere und Dauer der Schmerzen und kann eine postherpetische Neuralgie verhindern.

Intravenöses Aciclovir erzielt im Vergleich zu oralem Aciclovir höhere Blutspiegel. Es wird für schwere Infektionen empfohlen:

• Immungeschwächte Patienten mit Windpocken, verbreitetem Herpes zoster oder schwerem Herpes simplex
• Akuter Herpes zoster, wenn er den Trigeminusnerv (Stirn und Augenlider) betrifft
• Umfangreiches Ekzem Herpeticum
• Herpesinfektion des Gehirns (Enzephalitis)
• Herpesinfektionen bei Neugeborenen.

Intravenöses Aciclovir wird 7 Tage lang alle 8 Stunden über 1 Stunde in einer Dosis von 5 mg / kg für HSV und 10 mg / kg für VZV verabreicht.

Wirkmechanismus von Aciclovir

Um wirksam zu werden, muss Aciclovir zunächst durch ein Enzym, das nur in Viren vorkommt, Thymidinkinase (TK), in Aciclovirmonophosphat umgewandelt werden. Es wird dann durch menschliche Enzyme in den Zellen in seine aktive Triphosphatform umgewandelt.

CMV produziert keine Thymidinkinase, daher ist die antivirale Aktivität von Aciclovir bei CMV-Infektionen schlecht.

Aciclovirtriphosphat (AT) ist die aktive Form des Arzneimittels. Es reduziert die Produktion von viraler DNA, indem es mit einer natürlichen Verbindung, Desoxyguanosintriphosphat, um das Enzym der viralen DNA-Polymerase konkurriert. Der Einbau von AT in die virale DNA verhindert vollständig die Synthese neuer DNA.

Die virale DNA-Polymerase bindet 10–30-mal stärker an AT als die zelluläre DNA-Polymerase. Dies bedeutet, dass Aciclovir nicht toxisch ist.

Leider werden nur etwa 15–20% der Aciclovir-Dosis über die Darmwand absorbiert, was bedeutet, dass es häufig eingenommen werden muss, da es nur zwei oder drei Stunden im Blutkreislauf aktiv ist.

Nebenwirkungen von Aciclovir

Nebenwirkungen von Aciclovir sind selten, können jedoch Übelkeit oder Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen, Fieber, Verwirrtheit, Lymphadenopathie, generalisierte Muskelschmerzen und juckende Haut umfassen.

Aciclovir sollte bei Patienten mit Nierenerkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Die Dosis sollte reduziert werden, um die Anreicherung des Arzneimittels zu verhindern und das Risiko zu verringern, dass das Arzneimittel die Nieren oder das Nervensystem schädigt. Aciclovir kann auch zu Blutuntersuchungen mit abnormaler Leberfunktion und selten zu einer Verringerung der Anzahl weißer Blutkörperchen führen.

Ein Schwangerschaftsregister von mehr als 1000 Frauen, die vor oder während der frühen Schwangerschaft Aciclovir erhielten, zeigte keine erhöhten Raten von Fehlgeburten oder Geburtsfehlern bei Nachkommen. Wie bei jedem Arzneimittel sollte es jedoch nur in der Schwangerschaft verabreicht werden, wenn angenommen wird, dass der Nutzen das Risiko überwiegt.

Andere antivirale Mittel, die bei Herpesinfektionen verwendet werden

Valaciclovir ist ein Prodrug von Aciclovir und hat eine bessere Bioverfügbarkeit. Es kann auch zur Behandlung von HSV und HZV eingesetzt werden. Es wird verwendet, um eine CMV-Infektion nach einer Organtransplantation zu verhindern. Übliche Dosen sind:

• HZV: 1 g dreimal täglich für 7 Tage
• HSV: 500 mg zweimal täglich für 5 Tage.

Famciclovir wird zur Behandlung von HSV und HZV angewendet. Die üblichen Dosen sind:

• HZV: 500 mg dreimal täglich für 10 Tage
• HSV: 125–250 mg dreimal täglich für 5 Tage
• Langzeitunterdrückung: 250 mg zweimal täglich
• Wiederkehrende HSV der Lippen: eine Einzeldosis von 500 mg bei ersten Anzeichen von Blasenbildung
• Rezidivierendes genitales HSV: 100 mg zweimal täglich für 1 Tag bei ersten Anzeichen von Blasenbildung.