Mittlerweile stehen mehr als 40 Medikamente zur Behandlung der HIV-Infektion zur Verfügung
Antiretrovirale Medikamente werden zur Behandlung einer HIV-Infektion eingesetzt. Sie wirken, indem sie eine Phase im Lebenszyklus des Virus blockieren und dadurch die Replikation des Virus verhindern. Die Medikamente werden in sechs verschiedene Klassen eingeteilt, die hauptsächlich auf dem Stadium des Lebenszyklus basieren, den sie hemmen.
Bis 2021 hat die Food and Drug Administration die Zulassung für 26 einzelne Arzneimittelwirkstoffe und 22 Arzneimittel mit fester Dosierung (FDC) erteilt, die aus zwei oder mehr antiretroviralen Arzneimitteln bestehen. Dazu gehört das erste antiretrovirale Medikament namens Cabenuva, das eine einmal monatliche Injektion erfordert, anstatt jeden Tag eine orale Dosis einnehmen zu müssen.
Die antiretrovirale Therapie ändert sich schnell, wobei neuere Wirkstoffe weniger Nebenwirkungen, längere Haltbarkeit und ein geringeres Risiko von Arzneimittelresistenzen bieten. In der Vergangenheit wurde die antiretrovirale Therapie als ein „Cocktail“ aus drei Medikamenten beschrieben. Heute, mit verbesserter Pharmakokinetik und einer längeren Halbwertszeit von Arzneimitteln, kann eine antiretrovirale Therapie nur zwei gemeinsam formulierte Arzneimittel umfassen.
Während mehrere neue antiretrovirale Medikamente seit 2010 zum Behandlungsarsenal hinzugefügt wurden, wurden ältere wie Crixivan (Indinavir), Invirase (Saquinavir), Rescriptor (Delavirdin), Videx (Didanosin), Viracept (Nelfinavir) und Zerit (Stavudin) verwendet eingestellt und werden nicht mehr verwendet.
Eintritts-/Anhaftungshemmer
Wie ihr Name schon sagt, wirken Entry/Attachment Inhibitors, indem sie die Fähigkeit des Virus blockieren, sich an gesunde Wirtszellen anzuheften oder in diese einzudringen. Sie tun dies, indem sie an verschiedene Rezeptoren auf der Oberfläche der Wirtszelle binden, die HIV verwendet, um sich an die Zelle anzuheften und/oder in die Zelle einzudringen. Ohne die Möglichkeit, in eine Zelle einzudringen, kann sich HIV nicht replizieren.
| DROGENKLASSE: Entry/Attachment Inhibitors | |||
|---|---|---|---|
| Markenname | Gattungsbezeichnung | Typische Dosierung für Erwachsene | Ernährungshinweise |
| Fuzeon | Enfuvirtid | 90 mg 2x täglich injiziert | Unzutreffend |
| Rukubio | fostemsavir | Eine 600-mg-Tablette 2x täglich | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Selbstzentriertheit | Maraviroc | – Eine 150-mg-Tablette 2x täglich – Eine 300-mg-Tablette 2x täglich -Zwei 300-mg-Tabletten 2x/Tag |
Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Trogarzo | Ibalizumab | -2.000 mg intravenöse Infusion als Induktionsdosis – 800 mg intravenöse Infusion alle zwei Wochen |
Unzutreffend |
Integrase-Inhibitoren
Integrase-Inhibitoren wirken, indem sie den Einbau von HIV-DNA in die DNA der Wirtszelle blockieren, ein Prozess, der als Integration bekannt ist. Sie tun dies, indem sie ein virales Enzym hemmen, das als Integrase bekannt ist.
| DROGENKLASSE: Integrase-Inhibitoren | |||
|---|---|---|---|
| Markenname | Gattungsbezeichnung | Typische Dosierung für Erwachsene | Ernährungshinweise |
| Isentress | Raltegravir | Eine 400-mg-Tablette 2x täglich | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Isentress HD | Raltegravir | Eine 600-mg-Tablette 2x täglich | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Tivicay | Dolutegravir | – Unbehandelte Patienten: Eine 50-mg-Tablette 1 x täglich. – Patienten mit Resistenz gegen Isentress: Eine 50-mg-Tablette 2 x täglich | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Wortschatz | cabotegravir | Eine 30-mg-Tablette 1x täglich (speziell eingenommen mit oralem Edurant für einen Monat als Induktionsdosis für Cabenuva-Retardinjektion – siehe „FDC-Medikamente“ unten) | Mit Nahrung eingenommen |
Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren
Damit sich HIV replizieren kann, verwendet es ein Enzym namens Reverse Transkriptase, um seine virale RNA in doppelsträngige DNA zu übersetzen, die dann in den Kern der Wirtszelle integriert wird, um ihre genetische Maschinerie zu „kapern“. Auf diese Weise kann HIV beginnen, mehrere Kopien von sich selbst zu produzieren.
Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTIs) blockieren die Wirkung der Reversen Transkriptase und verhindern so die Replikation des Virus.
| DROGENKLASSE: Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTIs) | |||
|---|---|---|---|
| Markenname | Gattungsbezeichnung | Typische Dosierung für Erwachsene | Ernährungshinweise |
| Emtriva | Emtricitabin | -Eine 100-mg-Tablette 1x täglich – Eine 150-mg-Tablette 2x täglich |
Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Epivir | Lamivudin | -Eine 300-mg-Tablette 1x täglich – Eine 150-mg-Tablette 2x täglich |
Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Retrovir | AZT, Zidovudin | Eine 300-mg-Tablette 2x täglich | Nahrung kann Magenbeschwerden lindern |
| Viread | Tenofovir | Eine 300-mg-Tablette 1x täglich | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Ziagen | Abacavir | -Zwei 300-mg-Tabletten 1x täglich – Eine 300-mg-Tablette 2x täglich |
Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren
Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs) blockieren ebenfalls die Reverse Transkriptase, jedoch auf andere Weise. Anstatt wie NRTIs an virale DNA zu binden, binden NNRTIs direkt an das Enzym und blockieren seine Wirkung.
| DROGENKLASSE: Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTIs) | |||
|---|---|---|---|
| Markenname | Gattungsbezeichnung | Typische Dosierung für Erwachsene | Ernährungshinweise |
| Edurant | Rilpivirin | Eine 25-mg-Tablette 1x täglich | Mit einer Mahlzeit eingenommen |
| Intelligenz | Etravirin | Eine 200 mg Tablette 2x täglich | Mit einer Mahlzeit eingenommen |
| Pifeltro | Doravirin | Eine 100 mg Tablette 1x täglich | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Sustiva | Efavirenz | Eine 600-mg-Tablette 1x täglich | Auf nüchternen Magen eingenommen, vorzugsweise vor dem Schlafengehen |
|
Viramune IR (sofortige Freisetzung) |
Nevirapin | -Erste 14 Tage: 200mg Tablette 2x/Tag -Erhaltungsdosis: 200mg Tablette 2x/Tag | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Viramune XR (verlängerte Freisetzung) | Nevirapin | -Erste 14 Tage: Eine 200mg IR-Tablette 1x täglich -Erhaltungsdosis: Eine 400mg XR-Tablette 1x täglich | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
Protease-Inhibitoren
Protease-Inhibitoren (PIs) wirken, indem sie ein als Protease bekanntes Enzym blockieren. Sobald HIV die genetische Maschinerie der Wirtszelle übernimmt, produziert es langkettige Proteine, die (durch Protease) in kleinere Stücke geschnitten werden müssen, um zu einem neuen Viruspartikel zusammengesetzt zu werden. Durch die Bindung an Protease können die langkettigen Proteine nicht geschnitten und keine neuen Viruspartikel produziert werden.
| DROGENKLASSE: Protease-Inhibitoren | |||
|---|---|---|---|
| Markenname | Gattungsbezeichnung | Typische Dosierung für Erwachsene | Ernährungshinweise |
| Aptivus | Tipranavir | Zwei 250-mg-Kapseln + 200 mg Norvir 2x täglich | Am besten zu einer Mahlzeit einnehmen |
| Lexiva | Fosamprenavir | -Zwei 700 mg Tabletten 2x/Tag – Zwei 700-mg-Tabletten + 100 mg Norvir 1x täglich –Patienten mit vorherigem PI-Versagen: Eine 700-mg-Tablette + 100 mg Norvir 2x täglich |
Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Prezista | darunavir | -800 mg + 100 mg Norvir 1x/Tag –Patienten mit bekannter Prezista-assoziierter Resistenz: Eine 600-mg-Tablette + 100 mg Norvir 2x täglich |
Mit Nahrung eingenommen |
| Reyataz | Atazanavir | -Zwei 200-mg-Kapseln 1x/Tag -300 mg + 100 mg Norvir 1x/Tag |
Mit leichter Mahlzeit eingenommen |
Pharmakokinetische Verstärker
Diese Medikamente, auch HIV-Booster genannt, werden verwendet, um die Konzentration von Protease-Inhibitoren im Blutkreislauf zu „erhöhen“. Ohne sie würde die Konzentration des begleitenden PI schnell unter das therapeutische Niveau fallen und dem Virus die Möglichkeit geben, sich zu replizieren.
| DROGENKLASSE: Pharmakokinetische Verstärker | |||
|---|---|---|---|
| Markenname | Gattungsbezeichnung | Typische Dosierung für Erwachsene | Ernährungshinweise |
| Norvir | Ritonavir | Die Dosierung variiert je nachdem, mit welchem PI es eingenommen wird | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Tybost | Cobicistat | 150mg 1x/Tag | Mit Nahrung eingenommen |
Festdosierte Kombinationsmedikamente
Kombinationsmedikamente mit fester Dosis verringern die tägliche Tablettenbelastung, der eine Person mit HIV ansonsten ausgesetzt sein könnte, wenn sie sich einer antiretroviralen Therapie unterzieht. Einige FDC-Medikamente werden mit anderen antiretroviralen Mitteln verwendet. Andere werden vollständig für sich allein verwendet.
Von den 22 in den USA zugelassenen FDC-Medikamenten sind 14 All-in-One-Behandlungen, die einmal täglich eingenommen werden.
| Arzneimittel mit fester Dosiskombination (FDC). | |||
|---|---|---|---|
| Markenname | Inhalt | Typische Dosierung für Erwachsene | Ernährungshinweise |
| Atripla | 600 mg Sustiva + 200 mg Emtriva + 300 mg Viread | Eine Tablette 1x/täglich | Auf nüchternen Magen eingenommen, vorzugsweise vor dem Schlafengehen |
| Biktarvy | 50 mg Bictegravir + 200 mg Emtriva + 25 mg Tenofoviralafenamid | Eine Tablette 1x/Tag | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Cabenuva | 400–600 mg Cabotegravir + 600–900 mg Edurant (in separaten Fertigspritzen) | -Anfangsinjektionen: Eine Injektion von 600 mg Cabotegravir und eine Injektion von 900 mg Edurant für den ersten Monat (nur nach einer Induktionsdosis von Vocabria – siehe „Intergrase-Hemmer“ oben) -Erhaltungsinjektionen: Eine Injektion von 400 mg Cabotegravir und eine Injektion von 600 mg Edurant 1x/Monat danach | Unzutreffend |
| Cimduo | 300 mg Emtriva + 300 mg Viread | Eine Tablette 1x/Tag | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Combivir | 300 mg Retrovir + 150 mg Epivir | 2 x täglich eine Tablette | Nahrung kann Magenbeschwerden lindern |
| Komplet | 25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 300 mg Viread | -Eine Tablette 1x/Tag -Für Rifabutin-Patienten: Eine Tablette plus zusätzlich 25mg Edurant 1x/Tag | Mit Nahrung eingenommen |
| Descovy | 200 mg Emtriva + 25 mg Tenofoviralafenamid | Täglich eine Tablette | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Delstrigo | 100 mg Pifeltro + 300 mg Epivir + 300 mg Viread | -Eine Tablette 1x/Tag -Für Rifabutin-Patienten: Eine Tablette 1x/Tag gefolgt von 100mg Pifeltro 12 Stunden später | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Dovato | 50 mg Tivicay + 300 mg Epivir | -Eine Tablette 1x/Tag -Für Personen, die Rifabutin oder Carbemazepin einnehmen: Eine Tablette 1x/Tag, gefolgt von 50mg Tivicay 12 Stunden später | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Epzicom | 600 mg Ziagen + 300 mg Epivir | Eine Tablette 1x/Tag | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Evotaz | 300 mg Reyataz + 150 mg Tybost | Eine Tablette 1x/Tag | Mit Nahrung eingenommen |
| Genvoya | 150 mg Elvitegravir + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 10 mg Tenofoviralafenamid | Eine Tablette 1x/Tag | Mit Nahrung eingenommen |
| Juluca | 50 mg Tivicay + 25 mg Edurant | -Eine Tablette 1x/Tag -Für Rifabutin-Patienten: Eine Tablette plus zusätzlich 25mg Edurant 1x/Tag | Mit Nahrung eingenommen |
| Kaletra | 200 mg Lopinavir + 50 mg Norvir | -Zwei Tabletten 2x/Tag -Personen mit weniger als 3 Mutationen im Zusammenhang mit einer Lopinavir-Resistenz: Vier Tabletten 1x/Tag | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Odefsee | 25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 25 mg Tenofoviralafenamid | Eine Tablette 1x/Tag | Mit Nahrung eingenommen |
| Prezcobix | 800 mg Prezista + 150 mg Tybost | Eine Tablette 1x/Tag | Mit Nahrung eingenommen |
| Symtuza | 800 mg Prezista + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 10 mg Tenofoviralafenamid | Eine Tablette 1x/Tag | Mit Nahrung eingenommen |
| Symfi | 600 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg Viread | Eine Tablette 1x/Tag | Auf nüchternen Magen eingenommen, vorzugsweise vor dem Schlafengehen |
| Symfi Lo | 400 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg Viread | Eine Tablette 1x/Tag | Auf nüchternen Magen eingenommen, vorzugsweise vor dem Schlafengehen |
| Stribild | 150 mg Elvitegravir + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 300 mg Viread | Eine Tablette 1x/Tag | Mit Nahrung eingenommen |
| Triumeq | 600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg Epivir | Eine Tablette 1x/Tag | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
| Truvada | 300 mg Viread + 200 mg Emtriva | Eine Tablette 1x/Tag | Mit oder ohne Nahrung eingenommen |
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