Nukleosid-/Nukleotid-Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTIs) sind eine Klasse von Medikamenten, die als Virostatika bekannt sind. NRTIs werden hauptsächlich zur Behandlung des humanen Immundefizienzvirus (HIV) eingesetzt, obwohl einige auch zur Behandlung der chronischen Hepatitis B zugelassen sind.
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NRTIs waren frühe antiretrovirale Medikamente
NRTIs waren die erste Klasse antiretroviraler Medikamente, die von der Food and Drug Administration (FDA) zugelassen wurde. 1987 wurde Zidovudin das erste zugelassene antiretrovirale Medikament.
Verwendet
NRTIs werden zur Behandlung und Behandlung von HIV eingesetzt. In einigen Fällen werden NRTIs auch zur Behandlung von chronischer Hepatitis B eingesetzt.
NRTI-Medikamente, die derzeit in den Vereinigten Staaten verwendet werden
Markenname | Generischer Name/n | Hauptnutzen |
---|---|---|
Cimduo* | Lamivudin und Tenofovirdisoproxilfumarat | Behandlung von HIV |
Combivir* | Lamivudin und Zidovudin | Behandlung von HIV |
Descovy* | Emtricitabin und Tenofoviralafenamidfumarat | Behandlung von HIV |
Emtriva | Emtricitabin (auch FTC genannt) | Behandlung von HIV |
Epivir | Lamivudin (auch 3TC genannt) | Behandlung von HIV |
Epzicom* | Abacavirsulfat und Lamivudin | Behandlung von HIV |
Retrovir | Zidovudin (auch Azidothymidin, ZDV genannt; früher AZT genannt) | Behandlung von HIV |
Temixys* | Lamivudin und Tenofovirdisoproxilfumarat | Behandlung von HIV |
Trizivir* | Abacavirsulfat, Lamivudin und Zidovudin | Behandlung von HIV |
Truvada* | Emtricitabin und Tenofovirdisoproxilfumarat | Behandlung von HIV |
Videx | Didanosin (auch DDL, Dideoxyinosin genannt) | Behandlung von HIV |
Videx EC | magensaftresistent beschichtetes Didanosin (auch DDl, Dideoxyinosin genannt) | Behandlung von HIV |
Viread | Tenofovirdisoproxilfumarat (auch TDF genannt) | Behandlung von HIV |
Zert | Stavudin (auch d4T genannt) | Behandlung von HIV |
Zerit XR | Stavudin (auch d4T genannt) | Behandlung von HIV |
Ziagen | Abacavirsulfat (auch ABC genannt) | Behandlung von HIV |
Wie sie arbeiten
Wenn HIV in eine gesunde CD4-Zelle – einen Teil des körpereigenen Immunsystems – eindringt, versucht das Virus, seine RNA über einen Prozess namens Reverse Transkription, der ein Enzym Reverse Transkriptase erfordert, in DNA zu kopieren. NRTIs blockieren dieses Enzym und hindern das HI-Virus daran, neue Viruskopien von sich selbst zu erstellen.
Vor der Einnahme
Wenn Gesundheitsdienstleister NRTIs verschreiben, berücksichtigen sie eine Vielzahl von Faktoren, darunter:
- Die Empfindlichkeit des HIV-Stammes
- Kontraindikationen
- Nebenwirkungen
- Die aktuellen Medikamente einer Person
Es wird empfohlen, die HIV-Behandlung – einschließlich NRTIs – an dem Tag zu beginnen, an dem bei einer Person HIV diagnostiziert wird, um die besten Erfolgschancen zu haben und das Fortschreiten der Krankheit zu verlangsamen.
Die häufigsten NRTIs für Schwangere
Forscher haben die antiretroviralen Medikamente Dolutegravir und Emtricitabin/Tenofoviralafenamidfumarat (DTG+FTC/TAF) als die sicherste und wirksamste HIV-Behandlung für Schwangere identifiziert.
Wie NRTIs verschrieben werden
Derzeit umfasst die Standard-HIV-Behandlung eine Kombination aus:
- NRTIs
- NNRTIs
- Protease-Inhibitoren
- Integrase-Strangtransfer-Inhibitoren
Die empfohlenen Richtlinien beinhalten die Anwendung von Dovato (Dolutegravir und Lamivudin) bei neu diagnostizierten Patienten, deren Viruslast nicht höher als 100.000 ist. Es ist das einzige empfohlene Regime mit zwei Medikamenten und hat nur ein NRTI-Rückgrat.
Bei neu diagnostizierten HIV-Infektionen werden NRTIs in Kombination mit einem Integrase-Inhibitor eingesetzt. Die zwei empfohlenen Behandlungsprotokolle sind:
Dolutegravir + Tenofovir Alafenamid + Emtricitabin
Dosierung: Dieses Regime besteht aus der Einnahme von drei Tabletten. Es sind Dolutegravir-, Emtricitabin- und Tenofoviralafenamid-Tabletten erhältlich, die 52,6 mg Dolutegravir-Natrium (DTG) enthalten, was 50 mg Dolutegravir entspricht; 200 mg Emtricitabin (FTC); und 28,04 mg Tenofoviralafenamidfumarat (TAF), entsprechend 25 mg Tenofoviralafenamid. Die 50 mg/200 mg/25 mg Tabletten sind weiße bis cremefarbene, ovale Filmtabletten ohne Bruchkerbe mit der Prägung „M“ auf einer Seite der Tablette und „TD1“ auf der anderen Seite.
Anleitung: Mit oder ohne Nahrung einnehmen.
Bictegravir + Tenofovir Alafenamid + Emtricitabin (Biktarvy)
Dosierung: Der Markenname dieser Tablette ist Biktarvy. Jede Tablette enthält eine Kombination aller drei Medikamente: 50 mg Bictegravir; 200 mg Emtricitabin; und 25 mg Tenofoviralafenamid.
Anleitung: Mit oder ohne Nahrung einnehmen. Nicht mit anderen HIV-Medikamenten einnehmen.
Nebenwirkungen
Während NRTIs im Allgemeinen wie alle Medikamente sicher sind, können sie bestimmte Nebenwirkungen verursachen. Zu den häufigen und geringfügigen Nebenwirkungen von NRTIs (die sich normalerweise von selbst lösen) gehören:
- Kopfschmerzen
- Brechreiz
- Erbrechen
- Durchfall
- Magenschmerzen
Die meisten der folgenden schwerwiegenderen Nebenwirkungen treten allmählich nach chronischer Anwendung auf.
Mitochondriale Toxizität
- Beides die häufigste und bedeutendste Nebenwirkung im Zusammenhang mit der Anwendung von NRTIs
- Weniger häufig bei neueren NRTIs
- Kann sich als eine der folgenden manifestieren: Myopathie, Lipoatrophie, Neuropathie und Laktatazidose mit oder ohne hepatische Steatose
Myopathie
- Am häufigsten in Verbindung mit Zidovudin
- Kann sich als proximale Muskelempfindlichkeit und Myalgien manifestieren
Lipoatrophie
- Auch bekannt als Lipodystrophie
- Verlust von Körperfett im Gesicht und an den Extremitäten (Fettverlust im Wangen-, Schläfen- und periorbitalen Bereich lässt Patienten abgemagert erscheinen)
- Korreliert stark mit der Anwendung von Protease-Inhibitoren in der hochaktiven antiretroviralen Therapie (HAART); kann auch im Zusammenhang mit der Anwendung von Stavudin auftreten
Periphere Neuropathie
- Am häufigsten bei chronischer Anwendung von Zalcitabin, Didanosin und Lamivudin
Laktatazidose
- Tritt am häufigsten bei der Anwendung von Zidovudin, Lamivudin, Stavudin und Didanosin auf
- Hepatische Steatose tritt häufig begleitend zu einer Laktatazidose auf, da die mitochondriale Beta-Oxidation von Fettsäuren vermindert ist, was zu veresterten Triglyceriden führt, die sich in der Leber anreichern
Warnungen und Wechselwirkungen
Die Warnhinweise und Wechselwirkungen mit NRTIs unterscheiden sich je nach Art des Medikaments. Diese schließen ein:
Zidovudin
- Nicht zusammen mit Stavudin anwenden, da Zidovudin die Phosphorylierung von Stavudin verringern kann.
- Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von myelosuppressiven Arzneimitteln (z. B. Ganciclovir, Ribavirin).
Didanosin
- Die kaubare Formulierung enthält Antazidum (vermeiden Sie daher die Einnahme von Fluorchinolonen und Tetracyclin innerhalb von zwei Stunden vor oder nach Didanosin).
- Vermeiden Sie Alkohol (erhöhtes Pankreatitisrisiko) und gleichzeitige neuropathische Arzneimittel (z. B. Didanosin, Zalcitabin, Isoniazid).
Lamivudin
- Die AUC (Fläche unter der Kurve) von Lamivudin erhöht sich bei gleichzeitiger Anwendung mit Trimethoprim-Sulfamethoxazol.
Stavudin
- Nicht zusammen mit Zidovudin anwenden, da Zidovudin die Phosphorylierung von Stavudin verringern kann.
Zwar gibt es noch keine Heilung für HIV, aber mehrere verfügbare Behandlungsoptionen können das Leben einer Person verlängern, die mit dem Virus lebt. NRTIs sind eine der frühesten Klassen antiretroviraler Medikamente, was bedeutet, dass Forscher und Gesundheitsdienstleister ein vollständigeres Bild ihrer Sicherheit und Wirksamkeit haben.
NRTIs spielen eine wichtige Rolle bei der HIV-Behandlung und -Erhaltung, insbesondere angesichts der Tatsache, dass die empfohlene Behandlung für neu diagnostizierte HIV-Infektionen zwei NRTIs zusammen mit einem dritten Medikament umfasst. Wie bei jedem Medikament, stellen Sie Ihrem Arzt alle Fragen, die Sie zu Ihrem Rezept und/oder Ihrer Medikamentenkombination haben. Stellen Sie sicher, dass Sie alle bereits bestehenden Erkrankungen erwähnen, damit sie ein Medikament finden können, das für Sie am besten geeignet ist.
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