Repatha (Evolocumab) ist ein injizierbares cholesterinsenkendes Arzneimittel, das zur Klasse der PCSK9-Hemmer gehört. Evolocumab ist ein monoklonaler Antikörper. Repatha wird hauptsächlich bei Erwachsenen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen oder bestimmten Formen von hohem Cholesterinspiegel angewendet, häufig in Kombination mit Ernährungsumstellung, körperlicher Bewegung sowie mit oder ohne ein Statin.
Repatha kann das LDL-Cholesterin („schlechtes“ Cholesterin) erheblich senken und das Risiko schwerwiegender kardiovaskulärer Ereignisse wie Herzinfarkt und Schlaganfall verringern.
Wie wirkt das Arzneimittel Repatha (Evolocumab)?
Unsere Leber verfügt über LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche der Leberzellen. Diese Rezeptoren entfernen LDL-Cholesterin aus unserem Blutkreislauf.
Ein Protein namens PCSK9 kann an LDL-Rezeptoren binden und deren Abbau in den Leberzellen fördern. Dadurch stehen weniger LDL-Rezeptoren zur Verfügung, um LDL-Cholesterin zu entfernen.
Evolocumab bindet an das PCSK9-Protein. Indem es die Wechselwirkung zwischen PCSK9 und den LDL-Rezeptoren blockiert, sorgt Evolocumab dafür, dass mehr LDL-Rezeptoren an den Leberzellen verfügbar bleiben. Die Leber kann somit mehr LDL-Cholesterin aus dem Blut entfernen.
Dieser Wirkmechanismus unterscheidet sich von dem der Statine, obwohl diese Arzneimittel zusammen angewendet werden können. Statine senken die Cholesterinproduktion in der Leber und erhöhen die Aktivität der LDL-Rezeptoren, während Evolocumab verhindert, dass das PCSK9-Protein die LDL-Rezeptoren zerstört.
Nebenwirkungen des Arzneimittels Repatha (Evolocumab)
Zu den berichteten Nebenwirkungen von Repatha gehören:
- Nasopharyngitis
- Infektion der oberen Atemwege
- Grippe
- Rückenschmerzen
- Gelenkschmerzen
- Muskelschmerzen
- Reaktionen an der Injektionsstelle
- Kopfschmerzen
- Übelkeit
- Müdigkeit
- Muskelkrämpfe
- Husten
- Harnwegsinfektion
- Hautausschlag
- Urtikaria
- Überempfindlichkeitsreaktionen
- Angioödem
- Grippeähnliche Erkrankung.
Im Folgenden erläutern wir die Nebenwirkungen und geben Ihnen Hinweise, wie Sie diese vermeiden oder verringern können.
1. Nasopharyngitis und erkältungsähnliche Symptome
Nasopharyngitis ist die am häufigsten berichtete Nebenwirkung. Etwa 5 % der Patienten, die das Medikament Repatha (Evolocumab) einnehmen, leiden unter Nasopharyngitis.
Ein Grund dafür ist, dass die PCSK9-Hemmung die Immun- und Entzündungssignale in den oberen Atemwegen in geringem Maße beeinflussen kann.
Sie können das Risiko von Atemwegsinfektionen verringern, indem Sie:
- Regelmäßiges Händewaschen.
- Vermeiden Sie engen Kontakt mit Personen, die an einer Atemwegsinfektion leiden.
- Lassen Sie sich gemäß den Empfehlungen impfen.
- Achten Sie auf ausreichend Schlaf und eine gesunde Ernährung.
- Verzichten Sie auf das Rauchen.
Wenn Atemwegsbeschwerden anhaltend, schwerwiegend oder ungewöhnlich sind, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, anstatt automatisch anzunehmen, dass Evolocumab die Ursache ist.
2. Infektion der oberen Atemwege
Bei etwa 3 % der Patienten, die das Arzneimittel Repatha (Evolocumab) einnehmen, treten Infektionen der oberen Atemwege auf.
3. Reaktionen an der Injektionsstelle
Das Arzneimittel Repatha wird unter die Haut gespritzt, und es können Reaktionen an der Injektionsstelle auftreten:
- Hautrötung
- Schmerzen
- Blutergüsse
- Schwellungen
- Hautreizungen.
Sie sollten die Injektionsstellen abwechseln und Bereiche mit Blutergüssen, Rötungen oder verhärteter Haut meiden.
4. Rückenschmerzen
Rückenschmerzen sind eine häufige Nebenwirkung von Repatha und treten bei etwa 4 % der mit diesem Arzneimittel behandelten Personen auf. Der Mechanismus dieser Nebenwirkung ist noch nicht eindeutig geklärt.
Regelmäßige körperliche Aktivität, geeignete Dehnübungen, die Aufrechterhaltung eines gesunden Körpergewichts und die Vermeidung längerer Inaktivität können Rückenschmerzen lindern.
5. Gelenkschmerzen
Repatha (Evolocumab) verursacht manchmal Gelenkschmerzen, doch die genauen Ursachen sind den Ärzten nicht bekannt. Dieses Arzneimittel kann leichte Muskel- oder Gelenkreizungen hervorrufen. Beachten Sie, dass Gelenkschmerzen ebenfalls häufig auftreten und auch andere Ursachen haben können.
Sie können Gelenkschmerzen durch angemessene körperliche Aktivität, Gewichtsmanagement und von Ihrem Arzt empfohlene Medikamente lindern.
6. Muskelschmerzen
Etwa 4 % der Menschen, die Repatha einnehmen, leiden unter Muskelschmerzen.
Der Mechanismus dieser Nebenwirkung ist den Forschern bislang noch nicht bekannt. Im Gegensatz zu Statinen hemmt Evolocumab die Cholesterinsynthese in den Muskeln nicht direkt. Der Grund dafür könnte sein, dass Repatha die Muskelzellen indirekt über Veränderungen im LDL-Cholesterinstoffwechsel oder über immunologische Effekte beeinflusst.
Muskelsymptome können viele andere Ursachen haben, darunter körperliche Betätigung, andere Arzneimittel, Schilddrüsenerkrankungen und Elektrolytstörungen.
Setzen Sie Evolocumab nicht automatisch ab, nur weil leichte Muskelbeschwerden auftreten. Informieren Sie stattdessen Ihren Arzt, wenn die Muskelschmerzen anhalten oder stark ausgeprägt sind.
7. Kopfschmerzen
Während der Behandlung mit Evolocumab wurde über Kopfschmerzen berichtet.
Um Kopfschmerzen zu lindern, sollten Sie ausreichend Wasser trinken, regelmäßig schlafen und keinen übermäßigen Alkoholkonsum betreiben.
8. Übelkeit
Bei etwa 1,8 % der mit Evolocumab behandelten Personen tritt Übelkeit auf. Die Ursache hierfür ist nicht eindeutig geklärt.
Sie können Übelkeit lindern, indem Sie kleinere Mahlzeiten zu sich nehmen, ausreichend Flüssigkeit trinken und Lebensmittel meiden, die bei Ihnen nachweislich Übelkeit auslösen.
9. Müdigkeit
Etwa 1,6 % der Menschen, die das Medikament Repatha (Evolocumab) einnehmen, leiden unter Müdigkeit.
Beachten Sie, dass Müdigkeit durch viele Erkrankungen verursacht werden kann, darunter Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Schlafstörungen, Anämie, Infektionen und andere Arzneimittel.
Wenn die Müdigkeit anhält, muss Ihr Arzt andere Ursachen abklären, anstatt davon auszugehen, dass Evolocumab die Ursache ist.
10. Muskelkrämpfe
Bei etwa 1,3 % der Patienten, die das Arzneimittel Repatha (Evolocumab) einnehmen, treten Muskelkrämpfe auf.
11. Husten und Grippe
Bei etwa 1,2 % der Patienten, die Repatha (Evolocumab) einnehmen, treten Husten und Grippe auf.
12. Überempfindlichkeit und allergische Reaktionen
Evolocumab kann Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag, Erythem und Urtikaria verursachen.
Die meisten Reaktionen sind nicht schwerwiegend, es sind jedoch bereits schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödemen, aufgetreten.
Beenden Sie die Einnahme des Arzneimittels und suchen Sie unverzüglich einen Arzt auf, wenn Sie Anzeichen einer schweren allergischen Reaktion bemerken, wie zum Beispiel:
- Schwellungen der Lippen, der Zunge, des Rachens oder des Gesichts
- Atembeschwerden
- Schluckbeschwerden
- Großflächiges Nesselsucht
- Starker Schwindel oder Ohnmacht.
13. Angioödem
Ein Angioödem ist eine seltene, aber gefährliche Reaktion, bei der es zu einer tieferen Schwellung unter der Haut kommt, häufig im Gesicht, an den Lippen, der Zunge oder im Rachen.
Wenn Ihre Zunge oder Ihr Rachen anschwillt oder Sie Atembeschwerden haben, behandeln Sie diese Situation als medizinischen Notfall.
14. Diabetes und Blutzucker
Für diese Besorgnis gibt es einen biologischen Grund. Eine sehr starke PCSK9-Hemmung könnte die Funktion der β-Zellen der Bauchspeicheldrüse oder den Glukosestoffwechsel geringfügig beeinträchtigen. Klinische Studien mit Evolocumab haben jedoch keinen signifikanten Anstieg des Diabetesrisikos nachgewiesen.
Daher sollten Sie die Einnahme von Evolocumab nicht allein deshalb vermeiden, weil Sie Bedenken hinsichtlich Diabetes haben.
15. Neurokognitive Probleme
Es gab Bedenken, ob ein sehr niedriger LDL-Cholesterinspiegel Gedächtnisprobleme oder andere kognitive Probleme verursachen könnte.
Die vorliegenden Erkenntnisse sind jedoch beruhigend. In der EBBINGHAUS-Studie, an der 1.974 Teilnehmer der FOURIER-Studie teilnahmen, schnitten die mit Evolocumab behandelten Personen bei Tests zum Gedächtnis und anderen kognitiven Fähigkeiten nicht schlechter ab als diejenigen, die ein Placebo erhielten. Die Teilnehmer wurden über einen Median von 19 Monaten nachbeobachtet.
Auch in der FOURIER-Studie wurden keine signifikanten Unterschiede bei den Angaben zu Gedächtnis- oder anderen kognitiven Problemen zwischen den mit Evolocumab behandelten Personen und den Placebo-Empfängern festgestellt.
Daher gelten Gedächtnis- und andere kognitive Probleme nicht als häufige Nebenwirkungen von Evolocumab.
Schwächt Evolocumab (Repatha) das Immunsystem?
Evolocumab ist ein Antikörper gegen das PCSK9-Protein und kein Immunsuppressivum im herkömmlichen Sinne.
Die Bildung von Antikörpern gegen Evolocumab selbst ist selten. In klinischen Studien entwickelten 0,3 % von 17.992 erwachsenen Patienten bindende Antikörper, und bei keinem Patienten traten neutralisierende Antikörper auf. Es gab keine Hinweise darauf, dass die bindenden Antikörper die Pharmakokinetik, Wirksamkeit oder Sicherheit des Arzneimittels beeinträchtigten.
Obwohl während der Behandlung mit Evolocumab Atemwegsinfektionen berichtet werden, zeigen die Ergebnisse klinischer Studien nicht, dass Evolocumab das Immunsystem signifikant schwächt.
Wer sollte das Arzneimittel Repatha (Evolocumab) nicht anwenden?
In der aktuellen Fachinformation gibt es eine eindeutige Kontraindikation:
Sie sollten das Arzneimittel Repatha (Evolocumab) nicht einnehmen, wenn Sie zuvor eine schwere Überempfindlichkeitsreaktion auf Evolocumab oder einen seiner Inhaltsstoffe hatten.
Schwangere Frauen
Es liegen keine ausreichenden Daten vor, um festzustellen, ob Evolocumab das Risiko für schwere Geburtsfehler, Fehlgeburten oder andere unerwünschte Auswirkungen auf die Schwangerschaft erhöht. Evolocumab ist ein Immunglobulin-G (IgG)-Antikörper und kann die Plazenta passieren, insbesondere in einem späteren Stadium der Schwangerschaft.
Aktuelle Leitlinien zur Lipidbehandlung empfehlen, die Anwendung von monoklonalen PCSK9-Antikörpern während der Schwangerschaft zu vermeiden, da keine ausreichenden Daten zur Sicherheit für den Fötus vorliegen.
Wenn Sie schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen, dürfen Sie die Cholesterinbehandlung nicht eigenmächtig beginnen oder beenden. Ihr Arzt kann entscheiden, ob die Behandlung unterbrochen werden sollte oder ob eine andere Methode geeignet ist.
Stillende Frauen
Derzeit liegen keine ausreichenden Informationen darüber vor, ob Evolocumab in die Muttermilch übergeht oder welche Auswirkungen dieses Arzneimittel auf einen gestillten Säugling haben kann.
Aktuelle Leitlinien empfehlen, die Anwendung von monoklonalen PCSK9-Antikörpern während der Stillzeit zu vermeiden, da keine ausreichenden Sicherheitsinformationen vorliegen.
Personen mit einer früheren schweren allergischen Reaktion
Eine frühere schwere Überempfindlichkeitsreaktion stellt eine Kontraindikation dar. Eine erneute Exposition gegenüber dem Arzneimittel kann eine weitere schwere Reaktion auslösen.
Daher sollte ein alternatives cholesterinsenkendes Arzneimittel gewählt werden, anstatt zu versuchen, die Einnahme von Evolocumab wieder aufzunehmen.
Kinder unter dem zugelassenen Alter
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Evolocumab bei allen Formen von erhöhtem Cholesterinspiegel bei Kindern ist nicht nachgewiesen. In der Europäischen Union ist dieses Arzneimittel für Kinder ab 10 Jahren mit heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie (HeFH) oder homozygoter familiärer Hypercholesterinämie (HoFH) zugelassen. Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 10 Jahren oder bei Kindern mit anderen Formen eines erhöhten Cholesterinspiegels wurden nicht bestätigt.
Die Behandlung eines Kindes sollte daher von einem pädiatrischen Lipidspezialisten oder einem anderen geeigneten Facharzt geleitet werden.
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass das Arzneimittel Repatha (Evolocumab) im Allgemeinen sicher in der Anwendung ist. Die am häufigsten berichteten Probleme sind Atemwegsbeschwerden, Rücken- oder Gelenkschmerzen sowie Reaktionen an der Injektionsstelle. Die größte Sorge gilt schweren Überempfindlichkeitsreaktionen. Ein Angioödem tritt zwar selten auf, kann jedoch gefährlich sein und erfordert sofortige ärztliche Hilfe. Eine zuvor aufgetretene schwere Überempfindlichkeitsreaktion auf Evolocumab stellt eine Kontraindikation dar.
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